ماده دارویی فعال ضد دیابت Vildagliptin CAS 274901-16-5

ویلداگلیپتین برای ضد دیابت 99.6٪ خلوص مواد اولیه Vildagliptin Powder CAS 274901-16-5 Vildagliptin

Vildagliptin (LAF-237؛ NVP-LAF 237) DPP-4 را با IC50 از 2.3 نانومولار مهار می کند. ارزش IC50: 2.3 نانومتر. هدف: DPP-4 در شرایط آزمایشگاهی: ویلداگلیپتین یک گلیسیل-2-سیانوپیررولیدین است که به جای N جایگزین می شود (شکل 2).این یک مهارکننده قدرتمند رقابتی و برگشت پذیر از انسان و جوندگان DPP-4 در شرایط in vitro ، با غلظت بازدارنده متوسط ​​(IC50) ~ 2-3 نانومول در لیتر است.مهمتر از همه ، ویلداگلیپتین DPP-4 را با خاصیت بالا نسبت به سایر پپتیدازهای مشابه که IC50 آن بیش از 200 مول / L. در داخل بدن است ، مهار می کند: در مقایسه با افراد همسان ، سن ، جنس ، BMI با عملکرد طبیعی کلیه ، میانگین AUC ویلداگلیپتین بعد از در بیماران با RI خفیف ، متوسط ​​و شدید 14 روز به ترتیب 40٪ ، 71٪ و 100٪ افزایش یافته است.این درمان در تعدیل استرس در بافت پانکراس ، هم با کاهش سطح نشانگرهای استرس و هم با افزایش فعالیت SOD و کاتالاز م wasثر بود.پس از تجزیه و تحلیل بافت شناسی پانکراس ، متوجه شدیم که ویلداگلیپتین همچنین قادر به حفظ جزایر و سلولهای β پانکراس به ویژه در غلظت 5 میلی گرم در کیلوگرم است.