پودر هورمون تیموپنتین خام CAS 69558-55-0 مواد شیمیایی واسطه

پودر خام خام تیموپنتین CAS: 69558-55-0 داروهای متوسط ​​تیموپنتین (TP-5)

معرفی محصول:

اثرات دارویی
تیموپویتین (تیموپویتین) یک پلی پپتید درون زا است که در بافت تیموس وجود دارد ، حاوی 49 اسید آمینه است و دارای فعالیت های بیولوژیکی مانند ترویج تمایز تیموس و سلول های T محیطی و تنظیم عملکرد ایمنی بدن است.اگرچه تیموپنتین (TP5) متشکل از اسیدهای آمینه 32-36 مرکز فعال تیموزین تنها شامل 5 بقایای اسید آمینه است ، اما می تواند به طور موثر فعالیت بیولوژیکی تیموزین را حفظ کند.از زمان عرضه در ایتالیا با نام تجاری Timunox در 1985 ، TP5 به عنوان یک تنظیم کننده ایمنی در درمان بالینی و پیشگیری از بیماریها از جمله هپاتیت B مزمن ، ایدز ، سندرم حاد تنفسی حاد (سندرم حاد تنفسی ، SARS) و سایر بیماریها استفاده می شود.تیموپنتین عملکردی مشابه تیموزین برای تنظیم سیستم ایمنی بدن دارد ، می تواند تمایز و بلوغ لنفوسیت های قبل از T را ایجاد کرده و فعالیت ایمنی لنفوسیت های T بالغ را تنظیم کند.برای انواع اختلالات ایمنی مانند آتیموس مادرزادی ، تیمکتومی ، آتروفی پیر تیموس ، عفونت ، تومورها و بیماریهای خود ایمنی ، عملکرد سیستم ایمنی به دلیل تغییر نسبت و عملکرد زیر مجموعه های مختلف لنفوسیت T پایین است.این دارو دارای اثر تنظیم کننده ای است که پاسخ ایمنی را عادی می کند.

اثرات دارویی
1. ایجاد و ترویج تمایز و بلوغ سلول T.
2. نسبت زیر مجموعه های لنفوسیت T را تنظیم کنید تا CD4/CD8 به حالت عادی متمایل شود.
3. افزایش فاگوسیتوز ماکروفاژ.
4. تقویت عملکرد ایمنی با واسطه گلبول های قرمز خون.
5. افزایش سرزندگی سلولهای کشنده طبیعی Chemicalbook (NK).
6. سطح تولید اینترلوکین -2 (IL-2) و سطح بیان گیرنده را افزایش دهید.
7. افزایش تولید γ-اینترفرون در سلولهای تک هسته ای خون محیطی.
8. افزایش فعالیت SOD در سرم.

آماده سازی
روش های آماده سازی TP-5 عمدتا سنتز فاز مایع و سنتز فاز جامد است
1. سنتز فاز مایع TP-5:
(1) سنتز TP-5 با استفاده از روش فاز مایع با ترکیب استراتژی های Boc (tert-butoxycarbonyl) و Fmoc (9-fluorenylmethoxycarbonyl): مواد اولیه اسید آمینه حفاظت شده عبارتند از: HCl · H-Tyr (Bzl) -OBzl ، Boc- Val-OH ، Fmoc-Asp (OtBu) -OH ، Fmoc-Lys (BocChemicalbook) -OH و Fmoc-Arg (Pbf) -OH ، معرف تراکم BOP-HOBt است ، زمان تراکم 2 ساعت است ، حلال واکنش کلر است N-methylmorpholi (NMM) به عنوان معرف خنثی کننده قلیایی استفاده می شود.در نهایت ، سیستم حذف گروه محافظ تری فلوئورومتان سولفونیک اسید/تری فلوئورواستیک اسید (TFMSA/TFA) + آنیزول را پذیرفته و در دمای 0 درجه سانتی گراد به مدت 2 ساعت واکنش نشان می دهد.
(2) اتخاذ استراتژی حفاظتی آمینو Boc و روش زنجیره ای کربن گام به گام برای سنتز TP-5 در فاز مایع: گروه آمینو از سیستم حفاظتی Boc-HCl/dioxane استفاده می کند ، تراکم DCC-HOBt به طور کامل Boc-Arg محافظت شده (Tos ) -Lys (Z) -Asp (OBz1) -Val-Tyr (Bz1) -OMe ، پس از صابون کردن ، از TFA/TFMSA+آنیزول ، آنیسول و o-methylphenol استفاده کنید ، در دمای اتاق به مدت 1 ساعت واکنش دهید ، زنجیره جانبی را بردارید تا کریستالهای سفید را بدست آورید و خالص کنید کل عملکرد پس از آن 30 است.
(3) سنتز مرحله ای TChemicalbookP-5 با استفاده از حداقل استراتژی حفاظت فاز مایع: استراتژی های حفاظت از اسید آمینه عبارتند از: HC1 · Tyr-OMe ، Boc-Val-OH ، Boc-Asp (OBz1) -OH ، Boc-Lys (2C1Z)- OH ، Z-Arg-OH ، DCC-HOBt متراکم می شود و دیپپتید ، تریپپتید و تتراپپتید را تشکیل می دهد ، HBTU متراکم می شود تا پنتاپپتید محافظت شده را تشکیل دهد و در نهایت از هیدروژنولیز Pd/C برای حذف محافظت از زنجیره جانبی برای به دست آوردن محصول مورد نظر استفاده می کند.با این فرض که هیچ واکنش جانبی عمده ای رخ نمی دهد ، گروه های عملکردی زنجیره جانبی تا آنجا که ممکن است محافظت نمی شوند ، که می تواند از برش اسیدی قوی HF جلوگیری کند.شرایط ملایم تر و مناسب برای صنعتی شدن است.

2. سنتز فاز جامد TP-5
روش فاز جامد عمدتا دارای دو استراتژی حفاظت از سنتز ، Boc/Bzl و Fmoc/OtBu است.
(1) روش سنتز فاز جامد Boc: استراتژی اصلی روش سنتز Boc اتخاذ BOC قابل جابجایی با TFA به عنوان گروه محافظ α- آمینو است و حفاظت زنجیره جانبی از بنزیل الکل استفاده می کند.در طول سنتز ، مشتق اسید آمینه Boc به صورت کووالانسی با رزین مریفیلد یا MBHA پیوند داده می شود ، Boc توسط TFA حذف می شود ، ترمینال آمینو آزاد با تری اتیل آمین خنثی می شود ، و سپس اسید آمینه بعدی توسط DCC فعال و متصل می شود ، و در نهایت حذف شد حفاظت بیشتر از روش HF یا روش TFMSA استفاده می کند.
(2) روش سنتز فاز جامد Fmoc: تفاوت اساسی بین روش Fmoc و روش Boc این است که Fmoc قابل حذف توسط پایه ، گروه محافظ گروه α- آمینو و حفاظت از زنجیره جانبی است. با استفاده از TFA قابل حذف tert-butoxy و ...محافظت نهایی از درمان با اسید قوی جلوگیری می کند.مزیت Fmoc به عنوان یک گروه حفاظتی آمینو این است که در برابر اسید پایدار است و تحت درمان با TFA و سایر معرف ها قرار نمی گیرد. فقط باید با قلیایی ملایم درمان شود و با واکنش حذف β2 حذف شود. این نیازی به خنثی سازی با آمین سوم نیست و Fmoc این گروه دارای جذب ماوراء بنفش مشخصه است که به راحتی می توان پیشرفت واکنش را تشخیص داد و این امر به آسانی برای سنتز خودکار ایجاد می کند.با این حال ، اسیدهای آمینه محافظت شده توسط Fmoc گران هستند و هزینه سنتز آن نیز بالاست.در سنتز فاز جامد TP-5 ، رزین وانگ استفاده می شود ، DMF حلال است ، DIC-HOBt متراکم شده و استراتژی حفاظت از زنجیره جانبی عبارت است از: Fmoc-Arg (Pbf) -OH ، Fmoc-Lys (Boc)- OH ، Fmoc Asp (OtBu) -OH ، Fmoc-Val-OH و Fmoc-Tyr (tBu) -OH.

استفاده می کند
عامل سرکوب کننده سیستم ایمنی برای درمان نقص ایمنی اولیه یا ثانویه
1. برای بیماران مبتلا به هپاتیت B مزمن بالای 18 سال.
2. انواع بیماریهای کمبود لنفوسیت T اولیه یا ثانویه.
3. برخی بیماریهای خود ایمنی (مانند آرتریت روماتوئید ، لوپوس اریتماتوز سیستمیک و غیره).
4. همه انواع سلولها عاری از بیماریهای عملکرد همه گیر Chemicalbook هستند.
5. درمان کمکی تومورها.

خاصیت شیمیایی
TP پلی پپتیدی است که از تیموس گوساله استخراج می شود.دو نوع مشابه یافت می شود: تیموزین-I (TP-I) و تیموزین-II (TP-II).TP-II یک پپتید 49 است که از 13 اسید آمینه تشکیل شده است.تفاوت ساختاری بین TP-I و TP-II در این است که ابریشم 1 و Su 43 در زنجیره پپتیدی TP-II به Gan 1 و گروه 43 TP-I تغییر یافته است.پنتاپپتید اسپرم 32-مورد 36 فعالیت تمایز سلول T T-II را هم در شرایط in vivo و هم در شرایط آزمایشگاهی نشان داد.پنج مورد از 49 اسید آمینه از نظر فیزیولوژیکی فعال هستند و اسپرمید والرتین 5 پپتید ، تیموپنتین ، به طور مصنوعی سنتز شده است و از نظر بالینی مورد استفاده قرار می گیرد.علاوه بر این ، کتاب شیمیایی (اسپلنین) جدا شده از طحال گاو مشابه TP-II است ، بنابراین TP-III نامیده می شود.5 پپتید سنتز شده مصنوعی TP-II موقتاً تیموس سینوس (TPe) و 5 پپتید سنتز شده TP-III موقت سنتزین طحال (SPe) نامیده می شود.TP-II و TPe روی انتقال عصبی عضلانی عمل می کنند ، تمایز سلول های پیش ساز سلول T را در شرایط آزمایشگاهی ایجاد می کنند و تمایز سلول های B را مهار می کنند.TP-III و SPe می توانند تمایز سلول های پیش ساز سلول T و B را القا کنند.Ubiquitin از 74 باقی مانده اسید آمینه تشکیل شده است و می تواند تمایز سلولهای T و سلولهای B را القا کند.به طور گسترده ای در بافتهای حیوانی (از جمله تیموس) و سلولهای گیاهی و قارچی وجود دارد و با عملکرد سیستم ایمنی بدن ارتباط دارد.