ماده دارویی فعال سرطان صفاق Selumetinib CAS 606143-52-6

اثر سلومتینیب بر سرطان صفاق 606143-52-6 بهترین قیمت 99% CAS 606143-52-6 پودر سلومتینیب

نام شیمیایی: سلومتینیب
MF: C17H15BrClFN4O3
مگاوات: 457.685
CAS: 606143-52-6
ظاهر: پودر سفید
خلوص: 99%
بسته بندی: 100 گرم / کیسه فویل

سلومتینیب یک مولکول خوراکی فعال و کوچک با فعالیت ضد نئوپلاستیک بالقوه است.سلومتینیب یک مهارکننده مستقل از ATP پروتئین کیناز کیناز فعال شده با میتوژن (MEK یا MAPK/ERK کیناز) 1 و 2 است. MEK 1 و 2 کینازهایی با ویژگی دوگانه هستند که واسطه های ضروری در فعال سازی RAS/RAF/MEK/ERK هستند. مسیر، اغلب در سلول‌های سرطانی مختلف تنظیم می‌شوند و محرک‌های پاسخ‌های سلولی متنوع، از جمله تکثیر هستند.مهار هر دو MEK1 و 2 توسط سلومتینیب از فعال شدن پروتئین های موثر وابسته به MEK1/2 و فاکتورهای رونویسی جلوگیری می کند و در نتیجه منجر به مهار تکثیر سلولی در سرطان های مختلف می شود.

سلومتینیب برای درمان سرطان ریه، تیموس، سرطان سلول غیر کوچک و سرطان ریه سلول کوچک تحت بررسی است.AZD6244 برای درمان و علوم پایه ملانوم، تومورهای جامد، سرطان سینه، سرطان ریه سلولی غیرکوچک و سرطان ریه با سلول غیر کوچک و غیره مورد بررسی قرار گرفته است.

ژن BRAF بخشی از مسیر MAPK/ERK است، زنجیره‌ای از پروتئین‌ها در سلول‌ها که ورودی فاکتورهای رشد را با یکدیگر ارتباط می‌دهند.جهش های فعال در ژن BRAF، در درجه اول V600E (به این معنی که اسید آمینه والین در موقعیت 600 با اسید گلوتامیک جایگزین می شود)، با نرخ بقای کمتر در بیماران مبتلا به سرطان تیروئید پاپیلاری مرتبط است.نوع دیگری از جهش که منجر به فعال شدن نامناسب این مسیر می شود در ژن KRAS رخ می دهد و در NSCLC یافت می شود.امکان کاهش فعالیت مسیر MAPK/ERK، مسدود کردن آنزیم MAPK کیناز (MEK)، بلافاصله در پایین دست BRAF، با داروی سلومتینیب است.به طور خاص، سلومتینیب زیرگروه های MEK1 و MEK2 این آنزیم را مسدود می کند.